肾相关抗原1（KAAG1）又称RU2AS（RU2反义基因蛋白），它在睾丸和肾脏中表达，并在较低水平下表达于膀胱和肝脏。它在各种组织学来源的肿瘤中表达，包括黑色素瘤、肉瘤和结直肠癌，KAAG1是一种在前列腺癌中高表达且具有选择性的细胞表面抗原。KAAG1在抗体结合后也会被快速内化并经溶酶体转运，使其成为抗体药物偶联物（ADCs）的理想靶点。

（数据来源 gepia）

KAAG1的结构

KAAG1蛋白是一种位于染色体6p22.3的KAAG1基因编码的蛋白，由84个氨基酸组成，分子量约9 kDa，是一种小分子量蛋白。主要由线性无序结构构成。缺乏经典球状蛋白的稳定三维折叠，整体呈现内在无序特性。

（数据来源 Alphafold）

KAAG1的靶向治疗

ADCT-901是一种ADC，由针对KAAG1的人源化单克隆抗体IgG1组成，通过一种可被组织蛋白酶切割的连接子与SG3199（一种吡咯并苯并二氮䓬（PBD）二聚体细胞毒素）偶联而成。在人源性TNBC、卵巢癌和肾癌的鼠异种移植模型中，单次施用ADCT-901后观察到肿瘤显著缩小，这为开发基于PBD的ADC来治疗表达KAAG1的肿瘤提供了理论依据。NCT04972981是一项I期开放标签剂量递增与剂量扩展研究，旨在评估ADCT-901作为单药治疗选定晚期实体瘤患者的安全性和耐受性、药代动力学特征及抗肿瘤活性。

（数据来源 Lin C, et al. NPJ Precis Oncol. 2025）

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